Los antagonistas de aldosterona son fármacos que bloquean la unión de la aldosterona a sus receptores, impidiendo que esta realice su función, mediante su unión a los receptores en el corazón y los vasos sanguíneos debilitando con esto su acción en nuestro organismo.
La aldosterona y su principal antagonista, la espironolactona, se conocen desde hace más de cuarenta años.
Dentro de los antagonistas más conocidos están:
-Espironolactona.
-Canrenone.
La Espironolactona es un inhibidor competitivo de la aldosterona al unirse a los receptores de ésta, debido a que ambas sustancias tienen una estructura química semejante. También posee un efecto antiandrogénico, probablemente por un antagonismo periférico de los andrógenos.
El resultado de la acción de la Espironolactona es la pérdida de agua y sodio urinarios, y la retención de potasio e hidrógeno; y los efectos clínicos finales son la diuresis economizadora de potasio y el descenso de la presión arterial.
La Espironolactona también inhibe la biosíntesis de la aldosterona adrenocortical en pacientes con hiperaldosteronismo primario. En pacientes con hiperaldosteronismo secundario con edema actúa como diurético. Precisamente, su acción diurética, es efectiva en pacientes con edema refractario, asociados o no con aldosteronismo secundario, en patologías como la cirrosis hepática con ascitis, insuficiencia cardíaca congestiva y síndrome nefrótico, sobre todo en aquellas situaciones en que los otros diuréticos fracasan.
La aldosterona y su principal antagonista, la espironolactona, se conocen desde hace más de cuarenta años.
Dentro de los antagonistas más conocidos están:
-Espironolactona.
-Canrenone.
La Espironolactona es un inhibidor competitivo de la aldosterona al unirse a los receptores de ésta, debido a que ambas sustancias tienen una estructura química semejante. También posee un efecto antiandrogénico, probablemente por un antagonismo periférico de los andrógenos.
El resultado de la acción de la Espironolactona es la pérdida de agua y sodio urinarios, y la retención de potasio e hidrógeno; y los efectos clínicos finales son la diuresis economizadora de potasio y el descenso de la presión arterial.
La Espironolactona también inhibe la biosíntesis de la aldosterona adrenocortical en pacientes con hiperaldosteronismo primario. En pacientes con hiperaldosteronismo secundario con edema actúa como diurético. Precisamente, su acción diurética, es efectiva en pacientes con edema refractario, asociados o no con aldosteronismo secundario, en patologías como la cirrosis hepática con ascitis, insuficiencia cardíaca congestiva y síndrome nefrótico, sobre todo en aquellas situaciones en que los otros diuréticos fracasan.
Canrenona es un antagonista específico de la aldosterona. Es un inhibidor competitivo de los receptores de aldosterona e inhibe los efectos de la aldosterona. Se inactiva en ausencia de aldosterona. La espironolactona es un profármaco que se activa después de su conversión en canrenona.
Mediante la inhibición de los efectos de la aldosterona:
* Aumenta la diuresis acuosa y de sodio y se clasifica como un diurético.
* Disminuye la eliminación urinaria de potasio, cuyo nivel en el plasma tiende a subir, es un fármaco induce hiperpotasemia.
* Aumenta la excreción urinaria de calcio.
What is an Aldosterone Antagonists
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